漢語拼音
XiLuoTaZuoPian(PeiDa)
成份
化學名：6-4-(1-環已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氫-1H-喹諾酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47
產品介紹
改善因慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。輔助治療動脈粥樣硬化，血栓閉塞性脈管炎，糖尿病所致肢體缺血癥，大動脈。
用法用量
通常,成人每次口服西洛他唑片100mg,1天2次。另外,可根據年齡、癥狀適當增減。
不良反應
1、過敏：偶有皮疹、蕁麻疹、瘙癢感,此時請停止服用。
2、循環系統：偶有室上性及室性期外收縮、室上性及室性心動過速等心律不齊；心肌梗塞；心絞痛；充血性心衰；血壓上升；發熱；頭暈；血壓低,此時減量或停藥。
3、神經系統：偶有頭痛、頭重感、眩暈、失眠、發麻、偶感困倦,此時減量或停藥。
4、消化系統：偶有胃部不適、胸骨后燒灼感、惡心、嘔吐、食欲不振、軟便、腹瀉、腹痛、腹部脹満感。
5、呼吸系統：間質性肺炎。
6、血液系統：國外曾報道,有可能出現全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥(頻度不明)、血小板減少(罕有)、貧血、白細胞減少,應注意觀察,發現異常時,減量或停藥。
7、肝臟：偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值升高等異常及黃疸。
8、腎臟：偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。
9、其他：浮腫、疼痛,偶有倦怠感、乏力感、尿頻、血糖升高、發熱、胸痛。
10、出血傾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、腦出血等出血傾向。應充分注意觀察,有上述癥狀時,應停藥。
禁忌
1、出血患者(血友病、毛細血管脆弱癥、消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等)； 2、充血性心衰患者(西洛他唑和其代謝產物都是PDEШ的抑制劑,國外有報道,Ш~IV級心衰患者服用具有該藥理作用的其它藥物后,有使病情加重的可能。所以,對于任何程度的心衰患者禁服培達(西洛他唑片))； 3、對培達(西洛他唑片)的成分有過敏史的患者； 4、妊娠或有可能妊娠的婦女。
注意事項
以下患者慎服：(1)月經期的患者；(2)有出血傾向的患者；(3)正在使用抗凝藥或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)的患者(在充分注意凝血功能的情況下使用)；(4)重癥肝、腎功能障礙患者。 孕婦及哺乳期婦女用藥：服藥期間應避免授乳。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用。
藥物相互作用
與抗凝藥(華法林等)、抑制血小板聚集的藥物(阿司匹林、噻氯匹定等)、血栓溶解藥尿激酶、r-TAP(tissueplasminogenactivator組織纖維蛋白溶解原激活劑)：、前列腺素E1制劑及其衍生物(前列地爾、前列腺素類等)等合用時,由于培達(西洛他唑片)具有對血小板聚集的抑制作用,與上述藥物合用,有可能促進出血或加重出血；與以上藥物合用時,為了減少出血等副作用,應認真地進行血液凝固方面的檢查等。 與阻礙藥物代謝酶(CYP3A4)的藥物(紅霉素、西咪替丁等)、成為藥物代謝酶(CYP3A4)基質的藥物地爾硫卓(硫氮卓酮)等：、阻礙藥物代謝酶(CYP2C19)的藥物(奧美拉唑等)合用時,有可能使培達(西洛他唑片)的血中濃度上升,培達(西洛他唑片)的作用可能增強,合用時應注意減量,并從低劑量開始給藥,還應注意不要與葡萄汁同時服用藥物過量：有關人體過量服用培達(西洛他唑片)的資料有限。過量用藥的急性癥狀表現為過強的藥理作用,表現為嚴重的頭痛、腹瀉、低血壓、心動過速,還有可能會有心律不齊。應注意觀察病人并給予輔助治療。
藥理毒理
一、藥理：1、抗血小板作用： (1)體外(invitro)：a.對于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導致的血小板聚集。b.對于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導致的血小板一次聚集,還有解離由誘導因子導致的血小板聚集塊的作用。 (2)體內(invivo)：a.用犬進行口服給藥試驗,可抑制由ADP、膠原導致的血小板聚集。b.慢性動脈閉塞癥患者口服后,可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導致的血小板聚集。c.人體給藥后迅速產生血小板聚集抑制作用,連續服用
藥代動力學
口服后在腸道內迅速被吸收，3小時后達到血藥濃度的峰值，成人一次口服100 mg，最高血藥濃度為763.9 ng/mL，半衰期α相為2.2小時，β相為18小時，連續給藥4日，每日2次，未發現血藥濃度蓄積上升。動物實驗證實 ：給藥1-4小時后，幾乎在所有組織內達到最高濃度，尤其胃，肝，腎處濃度較高，以后伴隨血藥濃度的降低而迅速下降。給藥72小時后，給藥量的42.7%經尿，61.7%經糞便排泄，給藥48小時后，膽汁中的排泄率為31.7%.
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