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    首頁 > 藥品 > 風濕骨痛 > 痛風 > 優立通 非布司他片 40mg*8片*3板
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    非布司他片
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    優立通 非布司他片 40mg*8片*3板

    高尿酸血癥 痛風
    處方藥復診藥需上傳門診病歷、住院病歷、出院小結、診斷證明等診斷資料
    通用名稱
    非布司他片
    產品規格
    40mg*8片*3板
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    商品名稱
    優立通/萬邦醫藥 非布司他片
    通用名稱
    非布司他片
    漢語拼音
    Febusita Pian
    成份
    本品活性成份為非布司他。 化學名稱: 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。 分子式: C16H16N2O3S 分子量: 316.38
    性狀
    本品為白色或類白色片。
    產品介紹
    適用于痛風惠者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。
    規格
    40mg*8片*3板
    用法用量
    非布司他片的口服推薦劑量為40mg或8omg,每日一次。 推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl (約360umol/L),建議劑量增至80mg,每日一次。 給藥時,無需考慮食物和抗酸劑的影響。 特殊人群 肝功能不全者:輕、中度肝功能不全(Chid-PughA. B級)的惠者無需調整劑量。尚未進行重度肝功能不全者(Child-PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究,因此此類思者應慎用非布可他。 腎功能不全者:輕、中度腎功能不全( Cl30-89m/min )的患者無需調整劑量。推薦的非布司他起始劑量為40mg,每日次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mgldl,建議劑量增至80g每日次。尚無嚴重腎功能不全(Cl< 30m/min) 患者的充足研究數據,因此此類患者應慎用非布司他。 尿酸水平 在開始非布司他治療2周后,就可評估血尿酸水平是否達到目標值(小于6mg/dl )。 痛風發作 在服用本品的初期,可能會引起痛風的發作,這是因為血尿酸水平的改變導致組織沉積的尿酸鹽被動員出來。為預防服用非布司他起始階段的痛風發作,建議同時服用非留體抗炎藥或秋水仙堿。預防性治療的獲益可長達6個月。 在非布司他治療期間, 如果痛風發作,無需中止服藥。應根據患者的個體情況,對痛風進行相應治療。
    批準文號
    國藥準字H20130058
    生產企業
    江蘇萬邦生化醫藥集團有限責任公司

    藥師審核

    商品名稱
    優立通/萬邦醫藥 非布司他片
    通用名稱
    非布司他片
    漢語拼音
    Febusita Pian
    成份
    本品活性成份為非布司他。 化學名稱: 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。 分子式: C16H16N2O3S 分子量: 316.38
    性狀
    本品為白色或類白色片。
    產品介紹
    適用于痛風惠者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。
    規格
    40mg*8片*3板
    用法用量
    非布司他片的口服推薦劑量為40mg或8omg,每日一次。 推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl (約360umol/L),建議劑量增至80mg,每日一次。 給藥時,無需考慮食物和抗酸劑的影響。 特殊人群 肝功能不全者:輕、中度肝功能不全(Chid-PughA. B級)的惠者無需調整劑量。尚未進行重度肝功能不全者(Child-PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究,因此此類思者應慎用非布可他。 腎功能不全者:輕、中度腎功能不全( Cl30-89m/min )的患者無需調整劑量。推薦的非布司他起始劑量為40mg,每日次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mgldl,建議劑量增至80g每日次。尚無嚴重腎功能不全(Cl< 30m/min) 患者的充足研究數據,因此此類患者應慎用非布司他。 尿酸水平 在開始非布司他治療2周后,就可評估血尿酸水平是否達到目標值(小于6mg/dl )。 痛風發作 在服用本品的初期,可能會引起痛風的發作,這是因為血尿酸水平的改變導致組織沉積的尿酸鹽被動員出來。為預防服用非布司他起始階段的痛風發作,建議同時服用非留體抗炎藥或秋水仙堿。預防性治療的獲益可長達6個月。 在非布司他治療期間, 如果痛風發作,無需中止服藥。應根據患者的個體情況,對痛風進行相應治療。
    批準文號
    國藥準字H20130058
    生產企業
    江蘇萬邦生化醫藥集團有限責任公司
    不良反應
    以下信息為國外文獻報道: 1.臨床試驗經驗 由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的,所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發生事不能與臨床試驗中的另種藥物進行直接比較,也不能反映臨床實踐中的發生率。 在臨床研究中, 2757例痛風的高尿酸血癥惠者分別接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中,559例惠者治療明≥6個月。80mg劑量組中,1377例患者治療期≥6個月,674例思者治療期≥1年,515例患者治療期≥2年。 常見不良反應 三項隨機對照臨床試驗中,在持續6一12個月治療期內,醫生判定與試驗藥物有關的不良反應,具體看說明書。 常見不良反應: 非布司他治療組發生事至少為1%,并且高于安慰劑組至少0.5%的不良反應。 根據腎功能不全 的情況分別給予不同劑量的別嘌醇,其中100mg10例,200mg145例,300mg1122例。 導致中止治療最常見的不良反應是肝功能異常,中止治療發生事分別為:非布司他40mg組1.8% 80mg組1.2%別票醇細0.9% 除了表1中的不良反應, 盡管頭暈在非布司他治療組中發生率超過了1%,但高于安慰劑組不足0.5%。 偶見不良反應 在期和期臨床研究中,在給藥劑量40 - 240mg范圍內,以下不良反應在受試者中發生事低于1%: 血液和淋巴系統: 貧血,特發性血小板減少性紫癜、 白細胞增多/減少.中性粒細胞減少,全血細胞減少。牌腫大血小板減少。 心臟心絞痛、心房顫動心房撲動、心臟雜音。心電圖異常、心悸、實性心動過緩、心動過速。 耳和迷路:耳聾、耳鳴、眩暈。眼:視力模糊。 胃腸道腹脹、腹痛便秘、口干、消化不良,腸胃脹氣,大便頻繁,胃腸不適,胃炎,胃食管反流病。牙級痛,略血,胃酸過多,便血、口腔潰瘍、胰腺炎,消化性潰病、嘔吐。 全身和給藥部位:虛弱。胸痛/胸部不適,水腫,疲勞、感覺異常、步態異常、流行性感冒類癥狀腫塊疼痛,口渴。 肝膽系統:膽結石/膽囊炎、肝脂肪變性、肝炎、肝腫大。免疫系統:過敏反應。感染:帶狀抱疹。并發癥:挫傷。 代謝及營養:慶食、食欲降低/增加。脫水,糖尿病、高膽固醇血癥,高血糖、高血脂、高甘油三酯血癥、低鉀血癥、體重減輕/增加。 肌肉骨格和結締組織:關節炎,關節僵硬、關節腫脹、肌肉痙攣/抽搐/緊張/無力,骨骼痛/僵硬肌痛。 神經系統: 味覺異常,平衡異常、腦血管意外,uilan-Barre綜合征頭痛輕偏癱、感覺遲鈍嗅覺減退腔隙性腦梗死,昏睡、精神障礙偏頭痛、感覺異常、晴睡、短暫性腦缺血發作,震顫, 精神疾?。簾┰?、焦慮、抑郁、失眠,易怒性欲減退。神經過敏、急性焦慮癥。人格改變 泌尿系統:血尿癥、腎結石、尿頻蛋白尿、腎功能衰竭,腎功能不全,尿急、尿失禁。 生殖系統和乳房:乳房疼痛。勃起功能障礙、男性乳房發育癥。 呼吸、胸、縱隔:支氣普炎、咳嗽、呼吸困難,鼻衄、鼻腔干燥、鼻竇分泌過多、咽部水腫,呼吸道充血、噴嚏、咽喉發炎上呼吸道感染。 皮膚及皮下組織:脫發血管性水腫、皮炎、皮膚劃痕癥、瘀斑、濕疹、毛發顏色改變、毛發生長異常。多汗癥脫皮、痛點、光過敏、癌癢癥、紫癜、皮膚變色/色素沉著、皮損、皮膚氣味異常、尊麻疹。 血管:面紅,熱潮紅、高血壓、低血壓。 實驗室指標:活化部分凝血活酶時間延長、肌酸升高碳酸氮鹽減少、鈉增多、腦電圖異常血糖升高膽固醇升高甘油三酯升高,淀粉酶升高.鉀增多促甲狀腺激素升高血小板計數降低。紅細胞比客降低、血紅蛋白降低,紅細胞平均體積增加紅細胞減少、肌酐開高、血尿素升高、血尿素氮/肌酐比值升高、肌酸磷酸激酶增加、堿性磷酸酶升高,乳酸脫氫酶升高、前列腺特異性抗原增加、尿量增多減少淋巴細胞計數減少、嗜中性粒細胞計數減少、白細胞升高/降低、凝血試驗異常.低密度脂蛋白增高、凝血酶原時間延長,管型尿、尿白細胞陽性、尿蛋白陽性。 心血管風險 在隨機對照及長期擴展性研究中,心血管事件和死亡是APTC ( Anti-PlateletTralists”ollaborations )預先角定的終點(包括心血管死亡、非致死性心肌梗死非致死性卒中)之一在隨機對照的川期試驗中,每10例惠者-年APTC事件的發生率分別是:安慰劑組0(95% ci 0.00-616) .非布司他40mg組0 ( 95% CI 0.00-1.08) .非布司他B0 mg組1.09 (95% C10.44-2.24)別啤醇組0 60 (95% C10.16-1.53 ) 在長期擴展性研究中,APTC事件的發生率分別是:非布司他80mg組0.97 (95% CI0.57-1.56),和別嘯醇組0.58 (95% C10.02-324)名 總之相比別噤醇組,非布司他治療組具有較高的APTC事件發生率,但與非布司他的因果關系還未確定。服藥時應監測心肌梗死和腦卒中的癥狀和體征。 2產品上市后經驗 對非布司他上市后使用中的不良反應進行了甄別。由于這些不良反應是從未知數量的患者中自發報告的,因此不可能準確評估其發生頻率或判定其與藥物的因果關系。 肝膽異常:肝功能衰竭(有些是致命的1、黃擔、肝功能檢查結果產重異常、肝臟疾病。 免疫系統:過敏反應。 肌肉骨骼和結締組織:橫紋肌溶解癥。 精神異常:包括攻擊性傾向的精神病行為。泌尿系統:腎小管問質性腎炎。 皮膚和皮下組織:全身性皮疹,Stevens Jonnson綜合征,皮膚過敏反應。
    禁忌
    本品禁用于正在接 受硫唑瞟嶺、巰嘌嶺治療的患者。
    注意事項
    痛風發作 在服用非 布司他的初期,經常出現痛風發作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低,導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發作,建議同時服用非留體類抗炎藥或秋水仙堿 在非布司他治療期間,如果痛風發作,無需中止非布司他治療,應根據惠者的具體情況,對痛風進行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中,相比使用別源醇,使用非布司他治療的患者發生心血管血栓事件(包括心血管死亡。非敢死性心肌梗死,非致死性腦卒中)的概率較高,其中非布司他為0.74/100例患者年(95% cl: 0.36-137),別嘯醇為0.60/100例患者年(95%CI 0.16-1.53)。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關系。用藥時注意監測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現致死性和非致死生肝臟衰竭的上市后報告,盡管這些報告內確定它們之間因果關系的信息尚不充分。在隨機對照研究中,觀察到氦基轉移酶可升高至正常范圍值上限(ULN的3倍以上(非布司他別噪醇治療組的發生事分別為天門冬氨酸氨基轉移酶(AST): 2%,2%; ALT: 3%,2%)。這些氨基轉移酶升高無劑量效應關系。 首次使用非 布司他之前患者應該進行一次肝功能測試 (血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT),AST堿性磷酸酶和總膽紅素),將此結果作為基線水平。 對報告有疲勞、食欲減退、右上腹不適、醬油色尿或黃痘等可能表明肝損害癥狀的患者應及時進行肝功能檢測。在臨床方面,如果患者被發現有肝功能異常( ALT超過參考范圍上限的3倍以上),應該中止服藥,并調查以確定可能的原因。非布司他不應該重新用于這些肝功能檢查異常并沒有其他合理解釋的患者。 若患者的血清ALT超過參考 范圍的3倍以上,并且其血清總膽紅素超過參考范圍的2倍以上,同時排除其他的病因,則該患者此時正處于嚴重的藥物誘發性肝損害的危險之中,這些患者不應該再重新使用非布司他。對于那些血清ALT或膽紅素升高幅度較小且有其他合理解釋的患者,采用非布司他治療需慎重。 繼發性高尿酸血癥 尚無本品應用于繼發性高尿酸血癥患者(包括器官移植受體)的研究,因此不建議將本品應用于尿酸鹽大量升高的患者!如惡性疾病、Lesch-Nyhan綜合征)。少數病例顯示,尿中黃噤吟濃度明顯升高后可在泌尿道沉積。
    孕婦及哺乳期婦女用藥
    孕婦 FDA妊娠安全分類為C類:在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時,妊娠期間才能使用非布司他。 口服給予大鼠和家兔 18mg/kg (按體表面積換算,分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍)非布司他時,在器官形成期未顯示致畸性。然而,在器官形成期和哺乳期,大鼠口服劑量達到48mg/kg (按體表面積換算,相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍)時,可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。 哺乳期婦女 對大鼠的研究發現非布司他可經乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁,因此哺乳期婦女應鎮用本品。
    兒童用藥
    尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。
    老年用藥
    老年患者無需調整劑量。據國外文獻報道,在非布司他臨床研究中,65歲及以上者占受試者總數的16%,75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者,在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異,但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者(極及以上)多次口服非布司他后,Cma AUCa與年輕受試者( 18 - 40歲相似。
    藥物相互作用
    1.黃嘌呤氧化酶底物類藥物 非布司他是一種黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑。根據一項在健康受試者上開展的藥物相互作用研究,非布司他改變茶堿(XO的一種底物)在人體內的代謝。因此,非布司他與茶堿聯用時應謹慎。 尚無非布司他與其他通過XO代謝的藥物(如硫唑嘌呤。巰嘌呤)相互作用的研究。由非布司他引起的XO抑制可能會提高這些藥物在血家中的濃度,從而導致中毒。因此非布司他禁用于正在培受硫唑嗶呤或巰嘌呤治療的患者。 2.細胞毒類化療藥物 未進行非布司他與細胞毒類化療藥物的相互作用研究。用細胞毒類藥物化療期間使用非布司他的安全性數據未知。 3.體內藥物相互作用研究 基于在健康受試者體內進行的藥物相互作用研究,非布司他與秋水仙堿、蔡普生、吲哚美辛、氫氨噻嗪、華法林、地昔帕明合用時無顯著相互作用。因此,非布司他可與這些藥物聯用。
    藥理毒理
    藥理作用 非布司他為2-芳基噻唑衍生物,是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規治療濃度下不會抑制其他參與嘌嶺和嘧啶合成與代謝的酶。 藥效學 對尿酸和黃嘌呤濃度的影響:健康受試者服用非布司他后,24小時平均血清尿酸濃度出現劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時,每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥量為40mg和80mg時,24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。 對心臟復極化的影響:分別以健康受試者和痛風患者為試驗對象進行試驗,通過測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。本品每日最高劑量達300mg,穩態時對QTc間期無影響。 毒理研究 重復給藥毒性:在12個月Beagle犬毒性試驗中,劑量為15mg/kg劑量時( 約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的4倍)在腎臟中有黃嘌呤結晶沉淀及結石。類似的情況也出現在大鼠6個月試驗中,在48mg/kg (約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍)劑量時有黃嘌呤結晶沉淀。 遺傳毒性:非布司他在有或無代謝活化時,CHL 細胞染色體畸變試驗結果陽性。非布司他Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性:非布司他經口給藥列量達4mgngupwon露量的35倍1時。對推的大鼠生商力和生殖行為未見明顯影響。 妊娠大鼠與家免器言形成期經口給予非布司他劑量達到48mg/kg (的為人用劑量80mgld時血漿B % 40和51倍),未見致畸作用。妊娠大鼠圍產期經口給了48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40倍1,可見幼仔出生死亡率增加。 體重降低。 致癌性:F344大鼠和B6C3F小鼠為期兩年的致癌試驗中,雄性大鼠和雌性小鼠分別在劑量為24mg/kg (約為人用劑量80mg/d時的血漿爆露量的25倍)和18 75mg/kg I約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的12.5倍)時可見移行細胞乳頭狀瘤和騰胱癌。膀胱癌是腎臟和騰既結石所繼發的。
    藥代動力學
    據國外文獻報道: 在健康受試者中,10- 120mg劑量范圍內,單次和多次給藥,非布司他的最大血菜濃度TC)和AUC星劑量相關性增加。每24小時繪平治療劑量時,體內無營積。非布司他的終束消除半衰期(ta)約為5 - 8小時。通過群體藥代動力學分析,非布司他在痛風的高米血癥惠者中的藥代動力學參 數與健康受試者相似。 吸收口服給藥后,放射性標記的非布司他的吸收率至少為49% (根據尿液中總回收的放射性標記物):服藥后1- 1.5小時能達到最大血漿濃度。多次口服非布同他40 mg/d或80 mg/d, C分別是16土0.6 μg/mL(N=30) 2611.7 ug/mL (N=2271還未進行非布司他片的絕對生物利用度研究 服用非布司他80mg/d并同時進食高脂肪餐,多次給藥后_降低49%,AUC降低18%然而,血清尿酸濃度降低無臨床意義( 進餐后58%,空腹51%)。因此,非布司他給藥無雷考慮食物因素。 單劑量給予B0g非布司他合井抗酸劑(包括氫氧化鎂、氫氧化鋁)的試驗提示非布可他吸收延遲(約1小時,C降低31%,AUC-降低15%。 相對于C AUC與藥效更有相關性,但AUC的改變無顯著的臨床意義。因此,非布司他給藥無需考慮抗酸劑因素 分布: 非布司他平均表觀穩態分布客積VssF )大約是50L (CV約40%)。血漿蛋白結合率約99.2%(要和血青白蛋白結合),40mg和80mg劑量的 血漿蛋白結合率不變。 代謝:非布司他城廣泛代謝,通過與尿巷二磷酸葡萄糖巷酸轉移酶(UGT )結合,通過細胞色素P450CYP)系統非P450酶系統進行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3. UGT1A9和UGT287, CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。 每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側鏈氧化生成了4種具有藥理學活性的經基代謝產物,但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。 尿液與糞便檢測結果量示, 非布司他體內主要代謝產物有:非布司他?;烟烟侨┧彳沾x產物(約為劑量的35% )和氧化代謝產物67M-↑(約為劑量的10% ) .67M-2 (約為劑量的11%)和67M-4 (約為劑量的14%),其中67M- 4是由67M-1代謝的二次代謝產物。 消除:非布司他通過肝臟和腎臟途徑進行消除??诜癈標記的非布司他80mg,約49%通過尿液排泄,包括非布司他原型(3%),?;暇侨┧岣蚀x產物(30%1.已知的氧化代謝產物及其結合物(13%其他未知的代謝產物 (3% )除了通過尿液排泄,大約45%通過類便排泄,包括非布司他原型( 12%)、艦基苗藥糖醛酸苷代謝產物( 1%) .已知的氧化代謝產物及其結合物( 25%),其他未知的代謝產物(7%). 非布司他平均終未消除半衰期大約為5-8小時。 特殊人群 兒童用藥:尚未對小于18歲的患者進行非布司他的藥代動力學研究。 老年人用藥:與年輕受試者相比( 18-40歲),老年受試者(65歲及以上)多次1服非布司他后,非布司他及其代謝物的Cm和AUC相似。血清尿酸濃度下降率在年與年輕的受試者中也基本致。老年患者無需調整劑量。 腎功能不全者: 在輕度(肌酐清除率5080m/min) 中度(肌酐清除率30~ 49n/min)或重度(肌酐清除率10~29 m/min) 的腎功能不全的健康受試者中,多次服月80mg的非布司他,與腎功能正常受試者(肌酐清除率大于80m/min)相比,C無變化,AUC與半衰期增加,但腎功能不全的3組中,結果相似。腎功能不全者平均非布司他AUC值是正常者的1.8倍,3種活性代謝物的平均C和AUC分別增加到2倍和4音。但是,腎功能不全者的血清尿酸下降率與正常者類似(正常者是58%,重度腎功能不全者是55%)。 輕度至中度腎 功能不全者的藥物劑量無需調整。非布司他的推薦起始劑量為10mg,每日一次。服用2周后血清尿酸未達到6mg/dl以下者,推薦服用80mg。重度中能不全者數據不充分,請謹慎使用。 非布司他在腎功能損害未期需要進行透折的患者中未進行研究。 肝功能不全: 輕度( Child-Pugh A級)或者中度( Child _PughB級)肝功能不全者,相對于正常肝功能者,多次服用80mg的非布司他,Cm.與AUC2( 總量與游離態平均增加了20%~ 30%。在不同的組別中,血清尿酸濃度下降率類似(健康組62%,輕度肝功能不全組49%,中度肝功能不全組48%)。輕度與中度肝功能不全者的藥物劑量無需調整。尚未對重度肝功能損害者( Child-PughC級)進行研究,此類患者應謹慎使用。 性別: 多次口服非布司他,女性比男性的非布司他C-和AUC分別高出30%和14%。然而進行體重矯正后,Cman與AUC在兩性別中相似。此外,性別間的血清尿酸濃度下降率也相似。無需根據性別進行藥物劑量調整。 種族:尚未對不同種族進行特殊藥代動力學的研究。 藥物相互作用: 非布司他對其它藥物的影響: 黃嘌呤氧化酶底物類藥物-硫唑嘌呤、巰嘌呤和茶堿:非布司他是一個黃嘌呤氧化酶抑制劑。一項以健 康受試者為試驗對象、旨在評估本品對茶堿藥代動力學影響的試驗表明,本品與茶堿同時服用將導致尿中茶堿的主要代謝物之一1- 甲基黃嘌呤的含量增大400倍。由于人體長期暴露于1-甲基黃嘌呤的安全性尚不明確,故非布司他與茶堿同時給藥時應謹慎。 本品與通過黃嘌呤氧化酶代謝的藥物(如硫唑嘌嶺和巰嘌呤)的相互作用未進行研究。本品對黃嘌呤氧化酶的抑制可能會導致這些藥物血漿濃度升高,進而產生毒性。本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者【見禁忌和藥物相互作用】。 硫唑嘌呤和巰嘌呤通過三個主要代謝途徑進行代謝,其中一個由黃嘌呤氧化酶介導。雖然未進行本品與硫唑嘌呤和巰嘌呤藥物相互作用的研究,但是別嘌呤醇(個黃嘌呤氧化酶抑制劑)與硫唑嘌呤或琉嘌嶺同時給藥已發現這些藥物血藥濃度有顯著升高。因為本品是一個黃嘌呤氧化酶抑制劑,所以它可以抑制硫唑嘌嶺和巰嘌呤由黃嘌嶺氧化酶介導的代謝,導致硫唑嘌呤或巰嘌呤血藥濃度升高,可能導致嚴重毒性。 P450底物藥物:體外研究表明非布司他臨床相關濃度時不會抑制P450酶CYP1A2、2C9、2C19、2D6或3A4,它也不會誘導CYP1A2、2B6、 2C9、2C19或3A4。因此,本品與通過這些CYP酶代謝的藥物之間不可能有藥代動力學相互作用。 其它藥物對非布司他的影響: 非布司他通過多種代謝酶以結合和氧化兩種方式代謝。每個酶亞型的相關作用還不清楚。本品和抑制或誘導某一特定酶亞型的藥物之間般不會有相互作用。 體內藥物相互作用研究: 茶堿:本品與茶堿同時服用時無需調整給藥劑量。本品(80mg每日一次)與茶堿同服將導致茶堿的Cm和AUC分別增大6%和6.5%。茶堿的這兩個參數變化被認為是無統計學意義或不顯著。但是,試驗表明,本品對黃嘌嶺氧化酶的抑制作用導致經尿排泄的1-甲基黃嘌呤(茶堿的一種主要代謝物)含量增大約400倍。關于人體長期暴露于1-甲基黃嘌呤的安全性,目前未開展相關試驗研究。在決定同服本品與茶堿時,應考慮到1-甲基黃嘌呤的體內蓄積。 秋水仙素:本品和秋水仙素聯合給藥時。二者都無需進行計量調整。本品(40mg,每日一次)與秋水仙素(0.6mg每日兩次)聯合給藥導致非布司他C.和AUC分別增加12%和7%。此外,秋水仙素(0.6mg,每日兩次)與本品(每日120mg)聯合給藥,導致上午和下午給藥后C-或AUC出現小于11%的變化。這些變化不具臨床意義。 恭普生: 本品和蔡普生聯合給藥,二者都無需進行劑量調整。本品(80mg,每日一次)與蓁普生(500mg,每日兩次)聯合給藥,導致非布司他C和AUC分別增加28%和40%。該增加無臨床意義。而且,養普生的Cma.或AUC均無顯著變化(<2%)。 吲哚美辛: 本品和吲哚美辛聯合給藥時,二者都無需進行劑量調整。本品(80mg,每日次)和吲睬美辛(50mg,每日兩次)聯合給藥,非布司他或吲跺美辛的C或AUC未產生任何顯著變化(<7%)。 氫氯噻嗪:本品與氫氯噻嗪聯合給藥時,無需進行劑量調整。本品(80mg)與氫氯噻嗪(50mg)聯合給藥,非布司他的Cm或AUC未產生任何有臨床意義的變化(<4%),而且血清尿酸濃度未受顯著影響。 華法林:華法林與本品聯合給藥無需進行劑量調整。本品(80mg, 每日一次)與華法林聯合給藥,對健康受試者華法林藥代動力學無影響。本品給藥也未對國際標準化比值(INR)和凝tm因子VI活性產生影響。 地昔帕明: CYP2D6底物(如地昔帕明)與本品聯合給藥,無需進行劑量調整。體外和體內試驗表明非布司他是CYP2D6的弱抑制劑。非布司他(120mg,每日次)與地昔帕明(25mg)聯合給藥導致地昔帕明的C-o(16%)和AUC(22%)增加,這與2羥基地昔帕明與地昔帕明的代謝比事下降17%有關(根據AUC)。
    儲藏
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    有效期
    36個月
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